地龙的功效与作用及禁忌_副作用_用法用量

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灌服地龙提取物对正常及荷瘤(S180)小鼠均有促进脾淋巴细胞转化作用,对给予直线电子加速器照射和未照射小鼠脾淋巴细胞转化也有促进作用;但体外实验则对小鼠脾淋巴细胞和人血淋巴细胞转化均有抑制作用。提示地龙提取物可能通过提高机体免疫能力而抑制肿瘤细胞生长的。小鼠腹腔注射地龙提取物100mg/kg,连续6d,可使胸腺及脾脏有核细胞数明显增加,脾细胞对刀豆球蛋白A(ConA)、脂多糖(LPS)的反应性均明显高于对照组,脾脏自然杀伤细胞(NK)及抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)活性也显着高于对照组。对荷瘤小鼠的免疫功能亦有相似作用,但脾脏NK及AfXIC活性则显着低于对照组。荷瘤小鼠经深部X线治疗机局部照射后,脾重、脾有核细胞数、NK细胞活性、ADCC活性及牌细胞IL-2活性均受到一定抑制,但如加用地龙提取液治疗,则未见任何免疫抑制作用,甚至有所提高,提示对机体免疫功能都有一定的促进作用。小鼠每日灌服地龙提取物,可使尾血中吞噬细胞化学发光增强,提示可增强吞噬功能;荷瘤(S180)小鼠NK细胞活性下降,如灌服地龙提取物8d,则NK活性基本恢复。肿瘤患者服用地龙提取物2个月,采用系列抗入淋巴细胞及其亚群单克隆抗体(McAb),用间接免疫荧光法检测T3,T4,T8,T4/T8,Tb,Tac,B细胞亚群的值,服地龙提取物者可提高T3,T4及T4/T8及,提示其为一种免疫增强剂。接受放射治疗的食管癌患者眼地龙提取物150mg,每日2次,能控制患者白细胞下降,效果优于免疫增强刑多抗甲素(polyactin A)。荷瘤(S180)小鼠每日灌服地龙提取物100mg/kg,连续7d,能使因荷瘤而增加荧光产物(直接反映体内脂质过氧化速率)含量降低,血中谷优甘肽还原酶(GR)、过氧化氢酶(CAT)、谷优甘肽过氧化物酶(GSH-Px)动和超氧化物歧化酶SOD)的活性则增加,提示地龙提取物有清除自由基、抗脂质过氧化的作用。但体外试验却证明,地龙提取物与激光、血叶淋衍生物对S180癌细胞具有协同杀伤作用,化学发光强度也明显增高,如将自由基清除剂CAT和SOD加入培养基内,则使增强的发光强度明显减小,提示地龙提取物的协同作用至少部是通过增加活性氧而实现的。

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5.平喘作用豚鼠腹腔注射地龙液(每1ml含鲜地龙约0.75g/ml)2ml,对卵蛋白引起的过敏性哮喘潜伏期明显延长,吸入组胺引起的哮喘潜伏期也明显延长,但对吸入乙酸胆碱引起的哮喘则无影响。大鼠腹腔注射地龙液2ml,连续3d对卵蛋白引起的被动皮肤过敏反应有抑制作用。在体外,地龙液8×10-7g/ml浓度对豚鼠离体气管由组胺引起的收缩有明显抑制作用。从蚯蚓提出的含氮成对大鼠、家兔肺灌注法有显着扩张支气管作用,并能对抗组胺和毛果美香碱引起的支气管收缩。静注于豚鼠,50%动物可耐受致死量组胺。认为地龙的某种组可阻滞组胺受体,对抗组胺使气管痉挛及增加毛细血管通透性的作用,此为平喘的主要机制。

6.对平滑肌的作用从广地龙提取出的淡黄色结晶,能使已孕和未孕大鼠或豚鼠离体子宫紧张度明显升高,浓度增加可使之呈痉挛收缩状态;静注1mg/kg,可使家兔在位子宫紧张度升高,静注 3~6mg/kg或灌服 10~20mgl/kg,可使慢性子宫瘘管家兔子宫收缩明显增强。此外,该结晶0.5~ 1mg/kg静注,对家免在位肠管亦有明显兴奋作用,对大鼠后肢血管灌流亦表现明显兴奋,但对在体豚鼠支气管作用较弱。

7.其他作用蚯蚓3%酸提取物、2.5%硫酸提取物。

84%乙醇及石油醚提取物在体外对人型结核杆菌有较强抑制作用,由3%酸提取的两种物质抑制人型结核杆菌的最稀释位数别为100信及70倍,2.5%硫酸提取物的最高稀释倍数为100倍,此三种提取物均耐热; 84%乙醇及五油醚提取物的最高稀释倍数均为3200倍,但不耐热。

地龙提取物在体外对小鼠和人的精子均有快速杀灭作用,其中的蜕拍酸、透明质酸能迅速使精子制动、凝集,并使其结构受到破坏。

地龙提取液外用对局限性硬皮有效,经生化析提取物具有特异性降解胶原纤维的胶原酶,其疗效很可能是局部变性胶原纤维降解所致。

8.体内过程家兔静注参杯毛蚓注射液,以凝血酶时间测定为药效指标,按药效一对数剂量关系估算药动学参数,表明其抗凝血酶有效成分在体内属一级动力学消除,符合二室模型,t1/2a。为4.1limn,t1/2β为140min,量效曲线下面积(AUC)为169.1mg/(kg·h),清除率(CL)为0.964h-1。提示抗凝血酶成分由血液向外周组织分布速率很快,而清除较慢,可能是一种小分子物质,在体内分布广泛。

9.毒性广地龙热浸剂给小鼠静注LD50。为3.85g/kg,腹腔注射LD50。为95-115gl/kg,给大鼠灌胃0.lgl/(kg·d),连续45d未发现毒性反应。小鼠腹腔注射广地龙注射液,LD50为40.7g/kg。从广地龙 1000g提得淡黄色结晶 2g,给小鼠为注 LD50。为 38.7mg/kg。按动物急性死亡率法估测参坏毛蚓毒性组分的药动学参数,其在体内属一级动力学消除,呈一室模型,t1/2。为31.2min,仅为抗凝血酶成分消除半衰期的22.3%,因毒性组分半衰期短,所以地龙多次连续给药不易造成蓄积中毒。比较安全。

【炮制】除去杂质,洗净,切段,干燥。

【性味】味咸;性寒

【归经】归肝;脾;膀胱经

【功能主治】清势止痉;平肝熄风;通经活络;平喘利尿。主热病发热狂燥;惊痫抽搐;肝阳头痛;中风偏瘫;风湿痹痛;肺热喘咳;小便不通

【用法用量】内服:煎汤,5-10g;或末,每次1-2g;或入丸、散;或鲜品拌糖或化水服。外用:适量,鲜品捣烂敷或取汁涂敷;研末撒或调涂。

【注意】脾胃虚寒不宜服,孕妇禁服。

【临床应用】用于高热神昏,惊痫抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂,肺热喘咳,尿少水肿;高血压

【摘录】《中华本草》

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